瑞普替尼(Ripretinib)是一种过氧化物转移酶电源控制药物,通过使用鲜明的双重作用机制来恒定转移酶电源和应答环,从而普遍抑制 KIT 和 PDGFRα 基因突变转移酶。瑞普替尼现已在多个第三世界获批运用于四线或病人中会后期胃肠道间质肿 (GIST)症状,现阶段,我国第三世界药品监督管理局(NMPA)已受理瑞普替尼(ripretinib)的药厂上市申请。
大多数胃肠道间质肿症状携带 KIT/PDGFRA 应答基因突变,并且在此之前对过氧化物转移酶药物 (TKI) 病人有反应。但随着继发性基因突变的获得,很多症状就会复发或消失难治性疾病。
3 期 INVICTUS 研究旨在表征中会后期 GIST 症状的异质性,并评量瑞普替尼在携带 KIT/PDGFRA 基因突变的亚三组症状中会的精确性。
利用受试症状的三组织起来和活检比对,以顺利进行二代测序。根据 KIT/PDGFRA 基因突变划分亚三组,并评量诊断结果和 KIT/PDGFRA 基因突变情况下的相关性。
某种程度上,共募兵了 129 位症状,随机分成了两三组,瑞普替尼三组 85位,口服三组 44位。瑞普替尼三组症状每日口服瑞普替尼 150 mg(1/日)。最少用的主要基因突变亚三组是 KIT 内含子 11(瑞普替尼三组 61.2%,口服三组 77.3%)和 KIT 内含子 9(瑞普替尼三组 18.8%,口服三组 15.9%)。
在并不相同基因突变亚三组中会,两病人三组症状的生存率
无论基因突变情况下如何,不感兴趣瑞普替尼病人的症状的无进展生存期(PFS)原则上胜过口服三组(高风险比[HR] 0.16);在顺利进行 PFS 评量的各亚三组中会亦是如此(内含子 11:p
总而言之,瑞普替尼在并不相同基因突变亚三组的中会后期 GIST 症状中会具有诊断意义的病人活性,示意瑞普替尼或可为既往不感兴趣过≥3 线或 TKI 病人的中会后期 GIST 症状的发放属于自己病人可选择!
原始中有:
Bauer Sebastian,Heinrich Michael C,George Suzanne et al. Clinical activity of ripretinib in patients with advanced gastrointestinal stromal tumor harboring heterogenous KIT/PDGFRA mutations in the phase 3 INVICTUS study.[J] .Clin Cancer Res, 2021,
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